近期,加州大学圣地亚哥分校的研究团队利用WMicroTracker技术,成功筛选出多种具有潜在抗寄生虫活性的小分子化合物。这一研究成果于bioRxiv发布,标志着抗寄生虫药物研发领域的重要进展。
WMicroTracker技术:抗寄生虫药物筛选的新利器
WMicroTracker是一种基于红外光散射的微孔板检测系统,可以实时监控线虫的运动情况。研究团队使用此技术,对来自“疟疾药物创制计划”(Medicines for Malaria Venture, MMV)的COVID Box和Global Health Priority Box中的400种化合物进行了筛选。经过优化实验条件,研究人员成功发现了12种具有显著抗蠕虫活性的化合物,其中包括9种已知的抗蠕虫药物和3种新型化合物。
新型抗蠕虫化合物的发现
在此次研究中,研究人员首次发现氟虫腈(flufenerim)、氟虫脲(flucofuron)和吲哚美辛(indomethacin)三种化合物对线虫有显著抑制作用。其中,氟虫腈的EC50值低至0.211 µM,展现出卓越的抗蠕虫活性。研究人员还通过HEK293细胞毒性实验评估这些化合物的安全性,结果显示氟虫脲具有一定毒性,但氟虫腈和吲哚美辛则表现出较低的细胞毒性。
研究意义与未来展望
寄生虫感染作为全球性的重大公共健康问题,尤其对农业和畜牧业造成巨大经济损失。现有抗寄生虫药物面临耐药性挑战,因而迫切需要开发新型抗寄生虫药物。WMicroTracker技术的应用,为抗寄生虫药物筛选提供了高效、可靠的工具,极大地加快了药物研发进程。研究团队表示,他们将进一步验证这些新型化合物在寄生线虫中的抗蠕虫活性,并通过结构优化提升其选择性和特异性。这一研究成果为抗寄生虫药物的开发开辟了新的起点,有望为全球公共健康和农业健康带来重要贡献。
关于WMicroTracker
WMicroTracker是一种先进的微孔板检测系统,基于红外光散射技术,能够实时监测线虫的运动状态。该技术具有高通量和高灵敏度的特点,广泛应用于抗寄生虫药物的筛选及毒性评估。
关于加州大学圣地亚哥分校
加州大学圣地亚哥分校(University of California, San Diego)是一所世界顶尖的公立研究型大学,其药学院在药物研发领域享有盛誉。此次研究团队由Yujie Uli Sun、Lawrence J. Liu和Conor R. Caffrey教授共同领导,致力于寄生虫疾病的药物研发。
尊龙凯时注重生物医疗领域的前沿研究,希望通过技术创新为抗寄生虫药物的发展贡献力量。了解更多信息,请访问我们的网站。